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BDTX-189原料藥API 科研用腫瘤抑制劑

BDTX-189原料藥API 科研用腫瘤抑制劑

簡要描述:產(chǎn)品名稱:BDTX-189
CAS號:2414572-47-5
分子式:C29H29ClN6O4
分子量:561.03

產(chǎn)品型號:

所屬分類:腫瘤抑制劑

更新日期:2024-12-26

廠商性質(zhì):生產(chǎn)廠家

詳情介紹
品牌其他品牌產(chǎn)地國產(chǎn)
級別醫(yī)用級CAS號2414572-47-5
分子式C29H29ClN6O4規(guī)格5G/袋

產(chǎn)品名稱:BDTX-189

CAS號:2414572-47-5

分子式:C29H29ClN6O4

分子量:561.03

沸點778.0±60.0 °C(Predicted)

密度1.349±0.06 g/cm3(Predicted)

溶解度DMSO:22.56(Max Conc. mg/mL);40.21(Max Conc. mM)

DMF:1.0(Max Conc. mg/mL);1.78(Max Conc. mM)

DMF:PBS (pH 7.2) (1:2):0.3(Max Conc. mg/mL);0.53(Max Conc. mM)

生物活性

Tuxobertinib (BDTX-189) is a potent, orally active and selective inhibitor of allosteric EGFR and HER2 oncogenic mutations, including EGFR/HER2 exon 20 insertion mutants. Tuxobertinib shows KDs of 0.2, 0.76, 13 and 1.2 nM for EGFR, HER2, BLK and RIPK2, reapectively. Anticancer activity

Tuxobertinib 是 ERBB 變構(gòu)突變癌基因家族的抑制劑,具有抗增殖活性 (對 ERBB 變構(gòu)突變癌基因家族的 IC50<100 nM)

小鼠實驗:Tuxobertinib (0-100 mg/kg;口服;每日一次,持續(xù) 15 天) 在攜帶 HER2 S310F Ba/F3 同種異體移植腫瘤的無胸腺裸鼠中表現(xiàn)出劑量依賴性腫瘤生長抑制和消退。 Tuxobertinib (1-50 mg/kg.口服每日一次,持續(xù) 15 天) 在攜帶表達 EGFR 突變 EGFR ASV 的 CUTO-14 PDX 腫瘤的無胸腺裸鼠中表現(xiàn)出劑量依賴性腫瘤生長抑制和消退。




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